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2013年药士考点精讲:药物化学结构修饰对药效的影响
作者:城市网 来源:城市网学院 更新日期:2013-3-30
    药物结构修饰的影响共7方面
    (克服种种缺点)
    七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)
    一、改善药物的吸收性能
    例:氨苄西林口服吸收差,羧基制成匹氨西林
    二、延长药物的作用时间
    例:氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯
    三、增加药物对特定部位作用的选择性
    例:氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑,使其较多地富集于肿瘤组织中
    美法仑
    氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷
    四、降低药物的毒副作用
    例:阿司匹林制成贝诺酯
    五、提高药物的稳定性
    前列腺素E2不稳定,制成乙二醇缩酮,同时将羧基酯化(注:考纲无此药)
    六、改善药物的溶解性能
    双氢青蒿素制成青蒿琥酯
    七、消除不适宜的制剂性质
    苦味、不良气味
    例:克林霉素制成磷酸酯,解决疼痛,棕榈酸酯解决味苦
    克林霉素

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