作者:城市网 来源:城市网学院 更新日期:2013-3-30
药物结构修饰的影响共7方面 (克服种种缺点) 七个标题及标题下的举例(各章中有的例子) 一、改善药物的吸收性能 例:氨苄西林口服吸收差,羧基制成匹氨西林 二、延长药物的作用时间 例:氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯 三、增加药物对特定部位作用的选择性 例:氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑,使其较多地富集于肿瘤组织中 美法仑 氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷 四、降低药物的毒副作用 例:阿司匹林制成贝诺酯 五、提高药物的稳定性 前列腺素E2不稳定,制成乙二醇缩酮,同时将羧基酯化(注:考纲无此药) 六、改善药物的溶解性能 双氢青蒿素制成青蒿琥酯 七、消除不适宜的制剂性质 苦味、不良气味 例:克林霉素制成磷酸酯,解决疼痛,棕榈酸酯解决味苦 克林霉素
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