作者:城市网 来源:城市网学院 更新日期:2013-3-30
熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。 (1)受体概念: 受体为糖蛋白或脂蛋白,存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内,能识别周围环境中某种微量化学物质,与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。 配体:能与受体特异性结合的物质。受体仅是一个“感觉器”,对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合,受体都有其内源性配体,如神经递质、激素、自身活性物等。 (2)药物与受体结合作用的特点: ①特异性与结构专一性; ②饱和性与立体选择性; ③可逆性与内源性配体; ④识别力与高度敏感性。 (3)激动药与拮抗药 ①激动药:能激活受体的配体,与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力)。 ②部分激动药:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。 ③拮抗药:能阻断其活性的配体,与受体有较强的亲和力,但无内在活性。 竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争与受体可逆结合。 非竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争与受体不可逆结合。
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